Inhibitor stearoyl koenzym A desaturázy – 1 (SCD1), GRC 9332, pro léčbu obezity

Incidence

Obezita, definovaná jako body mass index [BMI] větší než 30, je způsobena většinou vyšším podílem tělesného tuku ve vztahu ke zbytku tělesné hmoty.

Tento stav se vyvíjí po určitou dobu a je výsledkem nerovnováhy v energetické homeostáze, tj. příjem energie je vyšší než energetický výdej. S prevalencí obezity je spjato vyšší riziko kardiovaskulárních onemocnění, metabolických poruch a některých typů zhoubných nádorů.

Léčba a SCD1 inhibitory

Z hlediska účinku na léčbu obezity bylo hodnoceno několik terapeutických skupin léčiv, jako jsou anorektika, inhibitory lipázy a agonisté ß3-receptoru. Tyto léčebné možnosti ale nepřinesly uspokojivé výsledky, když u většiny léků došlo k redukci tělesné hmotnosti maximálně o 5-10 % a vliv na související komorbiditu byl minimální, přičemž v některých případech byly profily nežádoucích účinků nepřijatelné.

Stearoyl koenzym A desaturáza-1 (SCD-1) je klíčový enzym hrající zásadní roli v metabolizmu lipidů a v kontrole tělesné hmotnosti. Výsledky SCD-1 inhibitorů jsou vnímány jako slibné z hlediska léčby obezity a souvisejících metabolických poruch, včetně dyslipidémie.

GRC 9332

GRC 9332, jako inhibitor stearoyl koenzym A desaturázy-1 (SCD-1), je hlavní kandidát společnosti Glenmark v léčbě obezity a dyslipidémie. GRC 9332 je v současné době ve stádiu preklinického vývoje a očekává se, že vstoupí do klinických zkoušek ve třetím kvartálu fiskálního roku 2009. Cílem společnosti je uvolnit lék do distribuce v roce 2013 a být tak v této třídě jedním z prvních.